El hallazgo de tres antibióticos alimenta la esperanza del control global de la tuberculosis
Mixopironina, coralopironina y ripostatina. Estos nombres podrían resonar fuerte en la escena científica como remedios estrella contra la tuberculosis, una enfermedad que afecta a una de cada tres personas en el mundo y que en los últimos tiempos se ha vuelto resistente a los fármacos clásicos. Los recién llegados interfieren en la actividad de una enzima (la ARN polimerasa), esencial en la expresión genética de la bacteria, primer paso para la fabricación de las proteínas necesarias para la vida.
"Los tres antibióticos son candidatos atractivos para desarrollar agentes antibacterianos de amplio espectro", ha señalado Richard H. Ebright, jefe del equipo de investigadores de la Universidad Rutgers (Nueva Jersey, Estados Unidos) que ha llevado a cabo este descubrimiento.
La ARN polimerasa es un enzima, es decir, un catalizador de reacciones, presente tanto en las bacterias como en los animales, incluidos los seres humanos. Su estructura recuerda a una pinza de cangrejo, con dos brazos que se abren y cierran y una bisagra que permite esos movimientos. La región que queda en el medio es el centro activo, el que realiza la función de la enzima, y el punto en el que ambos brazos confluyen, la zona que la pone en marcha y controla los cambios en la conformación.
Por su importante acción, la ARN polimerasa es la diana de muchos fármacos como la familia de las rifamicinas, el tratamiento más importante hoy en día contra la tuberculosis. Estos antibióticos se unen a un punto cercano al centro activo y bloquean la síntesis de ARN. En resumen, inhabilitan la enzima.
'Mycobacterium tubercolusis', como todas las bacterias, posee ARN polimerasas, pero ha logrado burlar a los antibióticos gracias a un pequeño truco: ha alterado la zona a la que se unen las rifamicinas de forma que éstas ya no la reconocen y no pueden cumplir su cometido. Mecanismos como éste van convirtiendo a los microorganismos en resistentes a las armas que hemos elaborado contra ellos y, a no ser que encontremos otras, facilitan su supervivencia en cualquier medio, como el interior del cuerpo humano.
El trabajo de Ebright y sus colegas, publicado recientemente por la revista 'Cell' describe el hallazgo de otro 'punto flaco' de la ARN polimerasa y cómo tres antibióticos son capaces de atacarlo de forma selectiva; Mix, Cor y Rip, por sus abreviaturas, sintetizados por otras bacterias. Al contrario que las rifamicinas, que actúan sobre el centro activo de la enzima, estos tres compuestos bloquean la bisagra.
En el punto exacto en el que se unen, la enzima forma una especie de bolsillo, "un lugar increíble", tal y como lo describe Eddy Arnold, otro de los autores del trabajo. "Es el sueño de cualquier diseñador de fármacos, porque en él se puede acomodar una gran variedad de inhibidores", añade. Cuando entran en este hueco, la ARN polimerasa se bloquea y no puede traducir la información del ADN en ARN. Sin poder realizar esta esencial función, el bacilo morirá.
Entre las ventajas de estos tres compuestos cabe destacar que actúan sobre una zona que en la enzima bacteriana está muy conservada (no ha sufrido grandes cambios con la evolución) pero que en la variante humana ha variado mucho con el paso del tiempo. Por tanto, estos antibióticos son selectivos y seguros. Otro punto a su favor es que, según Ebright, "su acción sobre la ARN polimerasa permitirá acortar la duración del tratamiento de la tuberculosis", que hoy en día se puede prolongar más allá incluso de los seis meses. "Con una terapia de dos semanas, la logística [que es necesaria para la distribución de los fármacos, especialmente en el tercer mundo] será manejable y la enfermedad podrá erradicarse", añade.
http://elmundo.es/elmundosalud/2008/10/27/biociencia/1225092585.html
Buenas noticias aunque sabemos de sobra la facilidad de los microorganismos a hacerse resistentes a los antibióticos por culpa del mal usao de ellos y seguramente El Mycobacterium tubercolusis se haga resistentes a estos a la larga , Aún así es una gran noticia.
Los Mycobacterium son bacterias gram + , Inmoviles , no formadoras de esporas , ácido alcohol resistentes , Catalasa y Oxidasa +
, que no reacciona a una o dos de los principales fármacos contra esta enfermedad, y la extremadamente resistente (XDR-T
